【藥材來源】地骨皮為茄科植物枸杞Lycium chinense Mill.或寧夏枸杞Lyciumbarbarum L.的干燥根皮。春初或秋后采挖根部,洗凈,剝取根皮,曬干。
【古代炮制方法】南北朝有甘草湯制(《雷公》)。唐代有切法(《千金》)。宋代有去心(《普本》)、炒黃(《局方》)、甘草水浸焙(《急救》)、酒炒(《扁鵲》)等法。明代有童便浸(《景岳》)等法。清代增加了酒蒸(《本草述》)、酒洗(《說約》)等炮制法。
【現代炮制方法】除去雜質及殘留木心,洗凈,曬干。
【飲片性狀】地骨皮呈筒狀或槽狀,長短不一。外表面灰黃色至棕黃色,粗糙,有不規則縱裂紋,易成鱗片狀剝落。內表面黃白色至灰黃色,較平坦,有細縱紋。體輕,質脆,易折斷。氣微,味微甜而后苦。
【質量標準】地骨皮水分不得過11.0%,總灰分不得過11.0%,酸不溶性灰分不得過3.0%。
【炮制目的】地骨皮味甘,性寒。歸肺經、肝經、腎經。具有涼血除蒸,清肺降火的功能。臨床多生用,用于陰虛潮熱,骨蒸盜汗,肺熱咳嗽,咯血,衄血,內熱消渴。炮制后使藥物潔凈。
【應用選擇】
1、陰虛潮熱常與知母、鱉甲等同用,能清虛熱退蒸,可用于陰虛血熱、小兒疳疾發熱及骨蒸潮熱、盜汗等證,如地骨皮湯(《總錄》)。
2、肺熱咳嗽常與桑白皮(炒)、甘草(炙)同用,能清泄肺熱,如瀉白散(《藥證》)。
3、咯血、衄血常與白茅根、側柏葉等涼血止血藥同用,能清血熱而止血,可用于血熱妄行的出血證。
4、內熱消渴常與地黃、天花粉等養陰生津藥同用,能泄熱邪而止煩渴,可用于消渴尿多。
【現代研究】地骨皮含有生物堿類如甜菜堿,降壓生物堿苦柯堿A具有抑制葡萄糖苷酶、抗腫瘤、增強免疫力和抗病毒等作用的alkaloid。還有大量的有機酸類物質如亞油酸、亞麻酸、肉桂酸以及兩種對血管緊張素轉換酶( ACE)有抑制作用的(s)-9-羥基-(10E,122)-十八碳二烯酸和(s)-9-羥基-(10E,122,152) -十八碳三烯酸等。另含有抑制ACE活性和血管緊張肽原酶活性作用的八肽化合物枸杞素A和B。
藥理實驗證實,地骨皮的乙醇提取物、水提取物及乙醚殘渣水提物灌服或注射,對熱原發熱兔有顯著的解熱作用,作為對照用的甜菜堿也有強的解熱作用,而地骨皮的乙醚提取物及乙醇殘渣水提取物并無作用。地骨皮浸劑、煎劑、酊劑及注射劑(水煎、醇沉、精制成100%濃度)對麻醉犬、貓、兔(靜注或肌注)與不麻醉大鼠(灌胃)均有明顯的降壓作用。對兔灌服地骨皮煎劑可使血糖降低,在第4、5小時降低最顯著,平均降低14%,此后維持這種降低情況達4小時尚未恢復。地骨皮浸膏按每日灌服10克(生藥)/千克,連續3周,可使實驗性兔血清總膽固醇含量下降36.9%,與對照組相比有顯著差別,對甘油三酯含量影響不大。甜菜堿有抗脂肪肝作用。紙片法抗菌試驗表明,地骨皮煎劑對傷寒桿菌、甲型副傷寒桿菌與福氏痢疾桿菌有較強的抑制作用,但對金黃色葡萄球菌無作用。皮中的酰胺類物質如N-二氫咖啡酰酪胺、N-反咖啡酰酪胺、N-順咖啡酰酪胺等具有抗真菌作用,特別是前兩者只需5~10微米/毫升就能阻礙白色念珠菌病原體的二形轉變。根據臨床報道,地骨皮用于治療糖尿病、原發性高血壓、牙髓炎及過敏性皮膚病等已取得較好的療效。采用扭體法、熱板法和齒髓致痛法等動物實驗模型的研究表明,地骨皮可明顯抑制小鼠扭體反應次數,提高小鼠熱致痛及家兔電刺激致痛痛閾值,從而表明其具有鎮痛作用。地骨皮具有免疫調節作用,實驗觀察到地骨皮水煎劑對環磷酰胺所致小鼠脾細胞產生白細胞介素-2的降低有顯著增強作用,而對導致IL-2產生超常的硫唑嘌呤用藥組及IL-2水平正常組則呈現抑制作用。地骨皮注射劑能顯著地興奮未孕大鼠與小鼠的離體子宮,可加強其收縮活動,而官縮是終止妊娠的一個方面,由此可看出地骨皮有潛在的抗生育作用。
【附】
1、近代炮制方法還有炒黃、酒蒸、酒浸、酒炙等。
2、文獻摘錄“凡使根,掘得后使東流水浸,以物刷上土了,然后待干,破去心,用熟甘草湯浸一宿,然后焙干用。”(《雷公》)“涼骨熱,酒浸解骨熱,非此不能除。”(《珍珠囊》)
【總結】地骨皮從劉宋代開始有甘草湯制、炒黃、焙制和酒炙等炮制方法。后代又增加了童便制、酒浸和酒蒸等法,近年來各地炮制規范中收載的大多是生地骨皮。《中國藥典》2010年版收載的亦是生地骨皮。目前,有些地區,為了減輕地骨皮苦寒之性,常采用麩炒法。由于高溫能使其部分有效成分破壞或分解,影響藥效。因此地骨皮用麩炒法炮制是否妥當,似應經實驗研究確定。又因地骨皮中的甜菜堿易溶于水,皂苷易水解,故水制時,應盡量縮短與水接觸的時間。
地骨皮對實驗性發熱的家兔有顯著解熱作用,對結核病引起的低熱亦有解熱作用。因地骨皮具有降血壓、降血糖和抑菌作用,故中醫臨床多用于治療高血壓病、糖尿病及過敏性皮膚病和牙髓炎等癥。