【藥材來源】川烏為毛茛科植物烏頭Aconitum carmichaeli Debx的干燥母根。6月下旬至8月上旬采挖，分開子根(附子)，除去須根及泥沙，曬干。

【古代炮制方法】漢代有煻灰火炮炙、蜜煮(《金匱》)法。唐代有熬(《千金》)、燒作灰(《產(chǎn)寶》)、火煨、米炒、醋煮(《理傷》)等法。宋代增加了微炒、黑豆煮、酒浸、酒拌炒、童便制(《圣惠方》)、鹽炒(《博濟》)、酒煮(《蘇沈》)、黑豆同炒、鹽煮炒(《總錄》)、蚌粉炒制、烏豆蒸(《局方》)、煅存性(《總微》)、牡蠣粉炒制、米泔浸后麩炒制(《三因》)、麻油煎令黃(《朱氏》)、姜汁浸、童便浸后姜炒(《扁鵲》)等方法。元代有土制(《丹溪》)法。明、清時代又增加了酒和童便制、鹽姜制、面炒制、蛤粉炒制、米泔浸(《普濟方》)、鹽酒浸(《醫(yī)學(xué)》)、酒醋制(《綱目》)，并提出濕紙煨后酒煮，以人口不麻為度(《醒齋》)、童便及濃甘草湯同煮汁盡為度(《必讀》)、草果蒸(《串雅外》)等多種炮制方法。

【現(xiàn)代炮制方法】

1、生川烏：取原藥材，揀凈雜質(zhì)，洗凈灰屑，曬干，用時搗碎。

2、制川烏：取凈川烏，大小分開，用水浸泡至內(nèi)無干心，取出，加水煮沸4～6小時，或蒸6～8小時，至取大個及實心者切開無白心，口嘗微有麻舌感時，取出，晾至六或干，切厚片，干燥。篩去碎屑。

【飲片性狀】生川烏呈不規(guī)則的圓錐形，稍彎曲，頂端常有殘莖，中部多向一側(cè)膨大，長2～7.5厘米，直徑1.2～2.5厘米。表面棕褐色或灰棕色，皺縮，有小瘤狀側(cè)根及子根脫離后的痕跡；質(zhì)堅實，斷面類白色或淺灰黃色，形成層環(huán)紋多呈多角形；氣微，味辛辣，強烈麻舌感。制川烏為不規(guī)則或長三角的片，表面黑褐色或黃褐色，有灰棕色形成層環(huán)紋，質(zhì)輕脆，斷面有光澤，無臭，微有麻舌感。

【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】生川烏水分不得過12.0%，總灰分不得過9.0%，酸不溶性灰分不得過2.0%，按干燥品計算，含烏頭堿，次烏頭堿和新烏頭堿的總量應(yīng)為0.050%～0.17%；制川烏含雙酯型生物堿以烏頭堿、次烏頭堿及新烏頭堿的總量計，不得過0.040%。含苯甲酰烏頭原堿、苯甲酰次烏頭原堿及苯甲酰新烏頭原堿的總量應(yīng)為0.070%～0.15%。

【質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)】川烏味辛、苦，性熱，有大毒。歸心經(jīng)、肝經(jīng)、腎經(jīng)、脾經(jīng)。具祛風(fēng)除濕，溫經(jīng)止痛的功能。用于風(fēng)寒濕痹，關(guān)節(jié)疼痛，心腹冷痛，頭風(fēng)痛，偏頭痛，寒疝作痛，陰疽腫痛，亦可作麻醉止痛。

生川烏有大毒，多外用，以溫經(jīng)止痛為主。.用于風(fēng)冷牙痛，頭風(fēng)頭痛，腰腳冷痛，疥癬，癰腫等證及麻醉止痛。制川烏毒性降低，可供內(nèi)服，用于風(fēng)寒濕痹，肢體疼痛，麻木不仁，心腹冷痛，寒疝腹痛，陰疽腫痛。

【應(yīng)用選擇】

1、生用

(1)痹痛：單用川烏頭生用，搗散，醋調(diào)涂，敷之，須臾痛止。如烏頭散(《圣惠方》)。

(2)頭風(fēng)頭痛：常與天南星研為細(xì)末，蔥汁涂太陽穴，具有祛風(fēng)止痛的作用，用于寒邪凝滯，陽氣被遏，年久頭痛(《經(jīng)驗方》)。

(3)風(fēng)冷牙痛：常與生附子共研細(xì)末，煮糊為丸，如小豆大，每用1丸，于痛牙處咬之，有祛寒止痛作用，如烏頭丸(《圣惠方》)。

(4)久生疥癬：單用生川烏七枚，搗碎，以水三大盞煎至一大盞，去滓，溫溫洗之。(《圣惠方》)。

(5)癰腫：烏頭五枚，以苦酒三升，漬三日，洗之，日夜三四度(《古今錄驗》)。

(6)麻醉止痛：單用生川烏磨成細(xì)粉，配成10%烏頭酒精浸出液，用于鼻腔及口腔黏膜麻醉，亦可用于眼、氣管、食管表面麻醉(《中藥大辭典》)。

2、制用

(1)風(fēng)寒濕痹：常與五靈脂、蒼術(shù)(酒浸)、自然銅(燒熟)等同用，具祛寒止痛的作用，用于風(fēng)寒濕痹，攣痛不能步履者，如烏術(shù)丸(《普濟方》)，若與麻黃、芍藥、炙甘草、黃芪同用，用治寒濕歷節(jié)及腳氣疼痛，不可屈伸，如烏頭湯(《金匱》)。

(2)心痛徹背：常與干姜、炮附子、赤石脂等同用，能散寒止痛，用于陰寒痼結(jié)，心痛徹背，背痛徹心，如烏頭赤石脂丸(《金匱》)。

(3)寒疝腹痛：常與桂枝、生姜同用，能祛寒止痛，用于寒疝，腹中痛，手足逆冷，身體疼痛，如烏頭散(《圣惠方》)。若單用烏頭(炒)，水煎去滓。合蜜煎服，用治寒疝，繞臍腹痛，惡寒不欲食，發(fā)則白津出，手足厥冷，如烏頭煎(《金匱》)。

(4)陰毒傷寒：常與干姜同用，具有祛寒攻毒的作用，用于陰毒傷寒，手足逆冷，頭痛腰重，如退陰散(《博濟方》)。

(5)風(fēng)虛麻痛：常與五靈脂同用，用于久患風(fēng)虛麻痛，行步艱難，如烏靈丸(《寶鑒》)。

【現(xiàn)代研究】川烏中主含雙酯型二萜類生物堿：烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿、杰斯烏頭堿、異翠雀堿等。此類生物堿毒性很大，是川烏中的主要毒性成分。經(jīng)水解可成為毒性較小的單酯型生物堿：苯甲酰烏頭胺、苯甲酰中烏頭胺，苯甲酰次烏頭堿。若進(jìn)一步水解，則可變成毒性更小的醇胺型生物堿一一烏頭胺、中烏頭胺、次烏頭胺。其他生物堿尚有去甲烏藥堿、去甲豬毛菜堿。據(jù)報道還含塔拉地薩敏川烏堿甲、乙。

小鼠熱板法和電刺激鼠尾法試驗均證明烏頭堿具有明顯的鎮(zhèn)痛作用。局麻作用：烏頭堿具有表面麻醉作用，效力相當(dāng)于可卡因2倍。強心作用：烏頭堿可使離體或在體蛙心出現(xiàn)短暫的強心作用，隨即轉(zhuǎn)入抑制，最后出現(xiàn)心跳停止等毒性作用。家兔心電圖實驗表明，總生物堿具有增強腎上腺素的作用，對抗垂體后葉素所致的初期ST段上升和繼之發(fā)生的ST段下降。另有報道，去甲烏藥堿和去甲豬毛菜堿為川烏和附子中的水溶性強心有效成分。對血管和血壓的作用：川烏煎劑和總堿成分均可增加麻醉貓的冠脈血流量。對麻醉犬和貓有短暫的降壓作用。抗炎作用：總堿對因熱所致的兔耳腫脹和小鼠化學(xué)性腹膜炎以及動物實驗性關(guān)節(jié)炎均有抗炎作用。其他方面，次烏頭堿和烏頭原堿對于因注射菌苗所致家兔發(fā)燒有解熱作用，烏頭堿可抑制呼吸中樞，使呼吸變慢，還可反射性引起唾液分泌亢進(jìn)。

烏頭毒性很大，烏頭堿小鼠皮下注射的LD50為0.295～0.320毫克/千克，1次腹腔注射及口服的LD50為300毫克/千克。日本學(xué)者研究認(rèn)為烏頭堿皮下、腹腔、靜脈注射及灌胃，小鼠的LD50，分別為0.27毫克/千克、0.38毫克/千克、0.12毫克/千克、1.8毫克/千克。次烏頭堿分別為1.19毫克/千克、1.1毫克/千克、0.47毫克/千克及5.8毫克/千克。而烏頭原堿小鼠靜脈注射的LD50，為120mg/kg。中毒癥狀以神經(jīng)系統(tǒng)和循環(huán)系統(tǒng)為主，消化系統(tǒng)癥狀次之。其毒性可概括為：箭毒樣作用即阻斷神經(jīng)一肌肉接頭傳導(dǎo)；烏頭堿樣作用，表現(xiàn)為心律紊亂、血壓下降、呼吸抑制、肌肉麻痹和中樞神經(jīng)功能紊亂。烏頭堿可直接毒害心肌細(xì)胞，造成心房纖顫。

川烏炮制的主要目的是降低毒性。炮制去毒機理：川烏的毒性成分主要是雙酯型二萜類生物堿，該類化合物性質(zhì)不穩(wěn)定，易放水解，其C8位上的乙酰基水解時失去一分子醋酸，得到相應(yīng)的苯甲酰單酯堿，若繼續(xù)水解。位上的苯甲酰基失去一分子苯甲酸，生成了烏頭原堿，水解產(chǎn)物苯甲酰單酯堿和烏頭原堿的毒性較小，從而達(dá)到“解毒”的目的。在炮制工藝中，加水、加熱處理(包括干熱法、濕熱法)，或蒸法，或煮法都能促進(jìn)水解反應(yīng)，使劇毒的雙酯型烏頭堿分解而“去毒”。但是，由于制川烏時，炮制方法、條件(如溫度、時間等)等因素控制的差異，導(dǎo)致制川烏飲片中實際烏頭堿的含量差異較大，據(jù)報道，其含量范圍在0.0041%～0.0210%，相差五倍之多。值得引起注意。

在藥效學(xué)鎮(zhèn)痛作用的研究中，用小鼠扭體法和熱板法比較生品與制品的鎮(zhèn)痛效果，結(jié)果認(rèn)為，炮制后由于雙酯型烏頭堿類成分的分解破壞而使其毒性降低，但其鎮(zhèn)痛作用的生物活性仍然作用明顯，大致與生品相近。

比較鹽煮烏頭片中發(fā)現(xiàn)，炮制品經(jīng)煮后其總生物堿的減少遠(yuǎn)不及毒性降低為多，以生物堿的含量作為毒性指標(biāo)是不合適的。實驗結(jié)果認(rèn)為傳統(tǒng)方法確使毒性降低很多，可減少22～26倍，并發(fā)現(xiàn)室溫對川烏毒性實驗有顯著影響，室溫愈高，浸出毒性增大。

用緩沖紙層析測得日本市售川烏頭及炮附子中的烏頭堿量為：川烏頭(Ⅰ)0. 23%，川烏頭(Ⅱ)0.13%；炮附子(Ⅰ)0%，炮附子(Ⅱ)0.01%；川烏頭(側(cè)子)0.26%～0.1%；市售的白河附子的烏頭堿量0.3%，陳久保存不良者幾乎檢不出烏頭堿。

烏頭堿與甘草酸在水溶液中混合不產(chǎn)生沉淀，急性毒性實驗表明烏頭堿的毒性不因甘草酸的加入而降低。

比較各種輔料與炮制方法結(jié)果認(rèn)為：甘草水蒸與常水蒸差別不大，以加壓常水蒸為好；100℃干烘3小時以上去毒效果好；清水煮4～5小時至口嘗無麻或微麻舌感為度；采用烏頭去毒指數(shù)(DI)為質(zhì)量指標(biāo)來評估烏頭的有效性和毒性，通過L8 (4'×4')正交試驗確定烏頭的最佳炮制工藝為將烏頭整個經(jīng)清水潤濕后，120℃加壓蒸制90分鐘為好。采用不同的蒸汽壓力和蒸制時間處理藥材，然后測定藥材中中烏頭堿、烏頭堿、次烏頭堿的含量變化。結(jié)果：隨著蒸汽壓力的增大和蒸制時間的延長，川烏中三種主要的烏頭類生物堿含量逐漸降低，在0.1Mpa蒸汽壓力下蒸制30分鐘或60分鐘，烏頭堿含量與按藥典方法常壓下蒸8小時的含量接近。

首次采用乙腈一四氫呋喃一醋酸銨一冰醋酸梯度洗脫系統(tǒng)對生川烏和制川烏中雙酯型及單酯型烏頭生物堿成分進(jìn)行了分析測定，結(jié)果待測成分與其他成分基本能基線分離，并可在60分鐘內(nèi)完成1次進(jìn)樣測定，采用本法測定了23批不同產(chǎn)地及不同炮制方法得到的川烏和制川烏藥材中新烏頭堿、次烏頭堿、烏頭堿、苯甲酰新烏頭堿和苯甲酰次烏頭堿的含量，17批制川烏藥材樣品實測結(jié)果，不同產(chǎn)地及不同炮制方法制成的制川烏中單酯型生物堿成分苯甲酰新烏頭堿、苯甲酰次烏頭堿，以及殘留的雙酯型生物堿成分次烏頭堿含量存在差異。為川烏及飲片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立提供了依據(jù)。

【附】

1、近代炮制方法還有黑豆甘草煮、生姜豆腐煮等。

2、文獻(xiàn)摘錄“凡丸散炮去皮臍用……”(《證類》)“須炮以制毒也。”(《活幼》)“童便浸炒去毒。”(《丹溪》)“大豆同煮熟去其毒用。”(《本草述》)

【總結(jié)】川烏古代炮制方法較多，計有火炮，蜜制，制炭，煨制，醋制，黑豆制，酒制，鹽制，童便制，水浸制，油煎，姜制，土制，藥汁制等，總的趨勢是從干法向濕法方面轉(zhuǎn)變。盡管方法眾多，其目的只有一個，就是降低毒性，保證臨床用藥的安全。如上所述，川烏的毒性源自雙酯型二萜類生物堿，其含量的多少決定了川烏毒性的大小。雙酯型二萜類生物堿如烏頭堿、次烏頭堿等的化學(xué)結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定，易產(chǎn)生水解，其最終的水解產(chǎn)物烏頭原堿毒性極低，炮制過程中的加熱、加水或加壓處理就是促進(jìn)其水解(分解)反應(yīng)的手段。應(yīng)該指出，在川烏中除含雙酯型二萜生物堿外，尚含有其他結(jié)構(gòu)類型的生物堿，如去甲烏藥堿，去甲豬毛菜堿等，且實驗已經(jīng)證明，這類成分是具有強心作用的活性成分，體現(xiàn)了川烏的治療作用。這一研究說明，川烏毒性大小與雙酯型二萜生物堿的含量呈正比，而與川烏中總生物堿的含量不呈正相關(guān)。傳統(tǒng)的炮制工藝(川烏均為產(chǎn)地加工)能有效地降低川烏的毒性而保留其臨床療效。