藥引起源于何時尚未考證，至少在《傷寒雜病論》已經使用了，如桂枝湯中的姜棗即是使用藥引的典范，但當時以至后來很長一段時間并無藥引的概念。大面積使用藥引是在宋代，當時官方設立了“醫藥和劑局”和“惠民局”藥局的產生特別是第一部成藥典《太平惠民和劑局方》的頒布促進了成藥的發展，也促使藥引得到廣泛使用。據有學者統計，宋代的《太平惠民和劑局方》所載788種中成藥中，幾乎每一種都記述了應配伍引藥的內容及服用方法，涉及中藥達90多種，成為中成藥與引藥配伍應用的典范。如八正散用燈芯可以導熱下行；失笑散用醋調服，引藥入肝經，同時對瘀血疼痛有效；涼膈散用白蜜，既可緩和硝黃之峻，又能存胃津，潤燥結……金元以后，醫家習慣在煎好的藥物中加入或用藥引來煎煮中藥，到明清時期應用藥引已比較普遍。元代名醫王好古在論述牽牛子時就指出該藥“以氣藥引之則入氣，以大黃引之則入血。”

需要指出的是，藥引與引經藥的概念有交叉之處，因而許多人認為藥引就是引經藥，其實不然，藥引可能具有引經作用，也可能不具備。藥引一般具有引經、增強療效、調和脾胃、解毒、矯味等作用中的一種或一種以上功能。同時藥引大多是一些生活常見藥，還有不少是食物。

古代醫家講究在湯劑中加藥引

明代孫志宏在論述了煎藥的種種注意事項后，還特別叮囑“若外有煎成磨調、化入之藥，并煎藥引，極宜點檢。”

《醫述》引《醫學階梯》指出了藥引在湯劑中的作用，“湯之有引，如舟之有楫。”并提出“古人用湯，必須置引”。《傷寒雜病論》的桂枝湯用生姜、大棗，既可輔助發揮湯劑的發汗功能，又可調和脾胃，是使用藥引的典范。李東垣補中益氣湯，也用姜棗，卻不是為了發汗，其意應是輔助健脾和胃。藥引有許多妙用，“不可不考”。

明代李梴轉引汪機的說法：“藥無定性，以血藥引之則從血，以氣藥引之則從氣，佐之以熱則熱，佐之以寒則寒，在人善用之耳。”把藥引的作用夸大到極致。

清代龍之章也指出：“大藥引子甚是得力”，“治病引子最為先，引子便是先鋒官。先鋒如硬實，他自打敵前……好似烏騅馬，全在霸王去著鞭。又如青龍刀，全在關帝去傳宣。幸當用藥時，不妨此筆添。”龍浚川補充說：“自古用兵最重先鋒，取能沖陣開路，直搗敵巢。用藥如用兵，此言大藥引子亦如是也。不得謂其大而減之。”

清代汪昂介紹自己的著作《湯頭歌訣》的特色時指出，該書“藥味藥引，俱令周明”。《湯頭歌訣》流行至廣，影響至深。從中可以推想清代時藥引已經極為普遍使用。

藥引的具體使用

古代有些善于總結經驗的醫家，也把用于不同功能的藥引進行了總結歸納，如明代龔廷賢指出：“湯劑……治至高之分加酒煎。去濕加生姜煎。補元氣加大棗煎。發散風寒加蔥白煎。去膈病加蜜煎。止痛加醋煎。”

《醫學階梯》中列舉了大量藥引，迻錄如下：

“古今湯方莫盡，藥引無窮，臨機取用，各有所宜。如發表用鮮姜；溫中用煨姜。解脹用姜皮；消痰用姜汁。調營益衛用大棗；瀉火疏風用紅棗。補氣益肺用龍眼；瀉火安神用燈心。表皮用蔥葉；表肌用蔥白；表里用蔥莖。健脾用湖蓮；止痢用石蓮。治風用桑葉；治濕用桑枝。固腎用蓮蕊；澀精用蓮須。保胎用陳苧根；安胎用鮮苧根。抑脾用青荷葉；疏土用枯荷梗。補心用新小麥；止汗用浮小麥。清疏土用枯荷梗。補心用新小麥；止汗用浮小麥。清熱解煩用青竹葉；利水瀉火用淡竹葉。消瘀通經用赤糖；止痛溫中用飴糖。安中益脾用陳壁土；止嘔和胃用新黃土。消瘀用藕節；止血用側柏葉。止呃用柿蒂；涼大腸用柿霜。消熱痰用竹瀝；瀉實火用竹茹。導虛火用童便；益真陰用秋石。延年祛病用松黃、松脂；祛舒筋用黃松節。定喘用白葵花；療痢用赤、白12>